一、设计构思与目的
▶ 三七皂苷FT1
- 中药三七(Panax notoginseng)中分离出的的一种常见活力性化学物质,有等生物工程活力性。
存在水溶性差、靶向性差、体内代谢快等问题,制备纳米递药系统可有效改善其药代动力学特性。
▶ FSH靶向肽(FSH peptide)
- 因素于促卵泡抗生素(Follicle-Stimulating Hormone, FSH)组成部分场面描写或模拟机肽,可特异形认别表述FSHR(FSH receptor)的细胞膜。
FSHR 在卵巢癌、睾丸癌、某些肿瘤新生血管等细胞中高表达,是一种重要的肿瘤靶向分子。
▶ PEG-PLGA载体系统
- 生物制品相溶性更好的聚合反应物纳米技术粒物料,诸多采用递药软件搭配。
- PEG 增强嵌套循环可靠性,PLGA 掌控挥发释放强度,表面层可通过功能键化表达。
二、纳米粒构建流程(简要)
FT1包载
常采用纳米沉淀法(nanoprecipitation)或乳液-溶剂挥发法将FT1包封于PEG-PLGA纳米粒中。
FSH肽修饰
NHS/EDC偶联(FSH肽-NH₂ 与 PEG-PLGA-COOH)
马来酰亚胺-巯基偶联(若FSH肽带-SH)
或预先合成 FSH-PEG-PLGA 嵌入法
- 表面能绘制可能够:
粒径调控
- 操控在100–200 nm 以便EPR定律与分手后靶向治疗步入肺部肿瘤组织结构。
三、材料特点与优势
组成 | 功能 |
---|---|
FT1(三七皂苷) | 肿瘤、抑血管生成、调节免疫 |
PEG-PLGA纳米粒 | 延长循环、控制释放、提高生物利用度 |
FSH肽修饰 | 靶向表达FSHR的癌细胞或血管内皮,增强药效 |
系统优势 | 靶向性强、载药能力高、毒副作用小、易生物降解 |
四、主要表征项目
粒径与分布:DLS测定,常为100–180 nm
表面电位(Zeta):表征稳定性
载药量/包封率:HPLC定量分析FT1含量
药物释放曲线:体外模拟释放,观察FT1缓释性
靶向性验证:细胞摄取(如FSHR+细胞 vs FSHR−细胞)
药效评价:MTT/CCK-8、动物模型(抑瘤效果)
五、应用场景
卵巢癌、睾丸癌、激素相关肿瘤治疗
新生血管靶向治疗
中药活性成分递送与利用率提升研究
六、代表性文献示例(可供参考)
Wang et al., Biomaterials, 2018
FSH peptide-modified PLGA nanoparticles for ovarian cancer targeting therapyZhou et al., Int J Pharm, 2021
PEG-PLGA-based nanocarriers for the delivery of notoginsenoside FT1: preparation and anti-tumor efficacyLiu et al., Acta Pharm Sin B, 2020
FSH receptor-mediated nanomedicine delivery in ovarian cancer therapy
七、小结
这种靶点奈米粒系统化ibms了:✅ 中药现代化(FT1)
✅ 靶向化疗(FSHR肽)
✅ 纳米递送(PEG-PLGA)
是一种具有开发潜力的靶向控释*肿瘤载药系统。通过调控配比、优化偶联位点与递送策略,可用于多个靶向治疗平台构建,推动中药与现代纳米技术融合发展。
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