小分子药物的荧光标记定制技术

将荧光团修饰于小分子药物结构上，有助于研究药物的吸收、分布、靶向能力、胞内行为等。荧光标记也常用于构建药物示踪探针或药物筛选检测平台。

1. 荧光标记位点选择

躲避中药活力性位点（保持着药性）；常标注官能团：羟基、胺基、羧基、巯基；如药品无天然水连结位点，可添加 linker（PEG、乙酰肼等）再连结荧光团。

2. 荧光团类型

与靶向治疗肽差不多，最常见 FITC、Cy5、Rhodamine、BODIPY、ICG；若适用于近红外或细胞层组建成相，高性价比 Cy7/ICG；若使用于FRET验测，可如何搭配荧光对（如Cy3/Cy5）。

3. 合成策略

a. NHS酯与胺生理反应荧光纺织染料的 NHS 酯与肿瘤药物中胺基影响；实用于多肽口服药物、多肽连接方式小大分子的荧光标注。b. Click化学物质选在炔基或叠氮基体现的小团伙；位点的选择高、工作效果好。c. 光敏标志利于光产甲烷完成化学交联标签，如响应性BODIPY等。d. 真接组成融入型某一药剂开发中，荧光基团可当为设计一台分内嵌（如荧光奎宁类、蒽醌类药剂）；

4. 应用案例

荧光中成药	软件应用
DOX-FITC	探索多药耐药性车道、胞内放
5-FU-Cy5	靶向治疗示踪
紫杉醇-Cy7	活体恶性肿瘤影像
罗丹明-顺铂	碳水化合物缘由深入分析

5. 表征方法

HPLC具体分析含量；LC-MS/ESI-MS 检验结构的；UV-Vis 与荧光谱图分析一下射特点；可给出手机散射手机透射电镜（TEM）与共对焦实图等的服务。 

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