小分子药物的荧光标记定制技术

将荧光团修饰于小分子药物结构上，有助于研究药物的吸收、分布、靶向能力、胞内行为等。荧光标记也常用于构建药物示踪探针或药物筛选检测平台。

1. 荧光标记位点选择

绕开药物治疗特异性位点（做到药力）；常图标官能团：羟基、胺基、羧基、巯基；如类药物无绿色接入位点，可带来 linker（PEG、乙酰肼等）再接入荧光团。

2. 荧光团类型

与靶点肽差不多，最常用 FITC、Cy5、Rhodamine、BODIPY、ICG；若中用近红外或潜层阻止影像，高性价比 Cy7/ICG；若使用FRET查测，可配荧光对（如Cy3/Cy5）。

3. 合成策略

a. NHS酯与胺反映荧光染剂的 NHS 酯与性药物中胺基反馈；较常用于多肽药品、多肽无线连接小碳原子的荧光记号。b. Click化学式不适代替炔基或叠氮基呈现的小分子结构；位点确定高朝、吸收率高。c. 光敏图标运用光碱化做出化学交联符号，如反响性BODIPY等。d. 直接的转化成内嵌型哪些 药设置中，荧光基团能以为机构一部电影分置于（如荧光奎宁类、蒽醌类药）；

4. 应用案例

荧光中药	适用
DOX-FITC	科学研究多药耐药肺结核节点、胞内尽情释放
5-FU-Cy5	靶向药物示踪
紫杉醇-Cy7	活体肉瘤成相
罗丹明-顺铂	饮用规则的研究

5. 表征方法

HPLC分享色度；LC-MS/ESI-MS 确认组成部分；UV-Vis 与荧光谱仪分享反射基本特征；可展示 散射网上体视显微镜（TEM）与共准确把握实图等服务培训。 

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涉及到的推荐英文：        

氨基-六聚乙二醇丙酸叔丁酯，1286281-32-0

172531-37-2，N3-PEG3-CH2COOH 

Ir4-t-Bu-Phenyl-4-t-Bu-Py2（dtbpy）PF6，808142-80-5

N-Boc-PEG6-OH,331242-61-6，小团伙PEG 

CAS:3694-51-7,3,5-二硝基-1,2-苯二胺

（S）-（-）-4-OXO-2-AZETIDINECARBOXYLIC，CAS：16404-94-7

3-（Benzyloxy）picolinic acid，117523-29-2

双硫键超链接化学药品厂家直销厂家直销 DBCO-S-S-NH2

DBCO-S-S-Acid，二苯并环辛炔-双硫-羧基

Fmoc-L-Ser（（Ac）3-β-D-Xyl）-OH，CAS:105678-33-9

DSPE-PEG4-NHS,2112738-59-5,小碳原子PEG