荧光标记修饰靶向肽定制技术

靶向肽（如RGD、GE11、F3、LyP-1等）能高亲和力识别特定细胞表面受体（如Integrin αvβ3、EGFR、nucleolin等），在药物递送、成像探针、细胞识别中应用广泛。通过荧光标记，可实现对肽在体内/体外行为的可视化监测。

1. 常用荧光染料种类

类别	光的波长面积	亮点
FITC（异硫氰酸荧光素）	Ex/Em ≈ 495/520 nm	最常用，价额低，易链接
Cy一系列（Cy3/Cy5/Cy7）	Ex/Em ≈ 550–800 nm	亮堂、信噪变高，适活体成相
Rhodamine B/TRITC	550–600 nm	安全性好
ICG（吲哚菁绿）	≈ 780/810 nm	近红外成相、阻隔力强
Alexa Fluor 品类	多中波段，平稳性佳	常使用于上皮细胞和昆虫三维成像

2. 标记策略

a. N-末梢标上将荧光染色剂（如FITC-NHS、Cy5-NHS）与多肽N端氨基再次发生酰胺键偶联；优势：症状极有效率，不侵扰侧链活性酶类。b. C-端/赖氨酸侧链记号靶向药物位点定做的控制，应对决定感觉融合位点；操作遮盖酪氨酸位点选泽性标示。c. Click普通机械标签炔基化多肽与叠氮荧光团反映；抉择性好、位点靶向，適合有难度多肽模式。d. 双标/多标形成众多赖氨酸或PEG支链后载入不一样的颜料；可建立FRET或多缓冲区激光散斑。

3. 合成流程（以FITC标记为例）

多肽固相合成图片提交后，保存N端或Lys侧链氨基；在弱碱减慢液里加入FITC，阴凉搅拌机数小时候；影响后纯化（HPLC）；核验荧光刚度、色度（UV、质谱、荧光光谱分析）；

4. 应用领域

活人体细胞靶向疗法影像（RGD-FITC, GE11-Cy5等）；肉瘤进行鉴别；靶点疗法各种载体建设方案（如靶点疗法脂质体/奈米粒）；荧光测试探针（与轻金属铝离子或肾上腺素受体不起作用）；流式细胞术查测、共凝聚显微激光散斑。 

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重要性举荐：         

小大分子PEG DSPE-PEG4-COOH，2112738-58-4

picolyl-azide-Amine，CAS：2168629-06-7

1-Boc-3-ethyl-3-azetidinol，398489-28-6

热塑剂：NHS-SS-biotin，122266-55-1

DBCO-S-S-succinimidyl ester,1435934-53-4

DBCO-Biotin，1418217-95-4 

1369862-03-2，DBCO intermidate 3 

DBCO-PEG4-COOH，1537170-85-6，DBCO-PEG4-Acid

Fluorescein DBCO，CAS:2054339-00-1