有机药物小分子与肽结合的定制技术（Small molecule–peptide conjugation technology）是一类用于构建药物靶向传递系统、多肽药物修饰平台、成像探针以及前药系统的关键技术。该技术将小分子药物与功能性多肽通过共价键连接，从而赋予分子新的功能特性，如靶向性、穿膜性、可控释放能力等。

将小有机物食用的药物原子与肽结合起来的电物理化工具体方式方法都是项包括挑战自我性的目标。两根原子范围内型成的电物理化工键应与缀合物的另一个官能团正交，以确认仅型成唯一氧化物。为了能让实现了此目标，用了多重方式方法。在绝大的部分数情形下，缀合物的俩的部分范围内会型成酰胺键 。这主要上是简单的电物理化工具体方式方法，可做固相肽镶嵌（SPPS）的一个分来。既然远比，也可运用另一个电物理化工键，比如说隶属于磺酸的磺酰胺键，采用鼠标单击表现刷快的三唑，或运用碳酸衍生物物型成的氨基甲酸酯。运用醚或酯（图2E、F）与硫键或二硫键也是应该且能够的。

 

一、技术原理

有机药物小分子（如阿霉素、顺铂、伊立替康、紫杉醇、雷帕霉素、来那度胺、甲氨蝶呤、地塞米松等）通过其活性基团（氨基、羧基、羟基、酰胺、叠氮、炔基等）与多肽序列上的氨基酸残基（如赖氨酸的ε-NH₂、半胱氨酸的巯基、羧基末端）进行偶联。

二、常用连接策略

偶联的方式	相连接生物	适用人群基团	共同点
EDC/NHS介导酰胺键	羧基与氨基	-COOH / -NH₂	规范、平稳
硫醇-马来酰亚胺增益	-SH / -Mal	半胱氨酸	高会保护性、温顺状态
选择有机化学	-N₃ / -C≡CH	叠氮基与炔基	高效率、正交性好
肽链延升式共轭	SPPS合出中放食用的药物	药品可体现为Fmoc/BOC保护好的的结构单园	用药放到肽主链
可裂解连结臂	GFLG、Val-Cit、Hydrazone、酸敏肽段	不断提高控释特效	最常见于前药开发

三、定制流程

药物分子结构分析
判断药物上的可修饰位点（如酚羟基、伯胺、羧酸等）及其对活性的影响。

多肽设置与转化成首选靶点性多肽（如RGD、TAT、pHLIP、GE11等）可构建连接方式臂膀（如PEG、Gly-Gly等）连接方式桥的开发能否应该可裂解框架是不是注重pH/酶/展现崩溃偶联反响提升相转移催化剂：DMF、DMSO、PBS崔化先决条件：CuSO₄/抗坏血酸（点击事件发应）、EDC/NHS、DCC/DMAP等纯化与核验纯化：HPLC、SEC核实：LC-MS、MALDI-TOF、NMR

四、常见应用举例

小碳原子用量	偶联肽段	效果/操作
Doxorubicin（阿霉素）	GFLG、TAT、RGD等	酶出现异常发出、核准位、恶性肿瘤靶点
Methotrexate（甲氨蝶呤）	GE11、pHLIP	EGFR靶向药物
Paclitaxel（紫杉醇）	cRGD、iRGD	微血管靶向疗法
Irinotecan（伊立替康）	pHLIP、CPP类	酸敏靶向药物产生
Exatecan	酸敏肽、pHLIP	ADC类前体融合

五、定制服务内容

玩家给予结构特征或各种需求：制定目标药剂十分活性酶类基团靶向疗法/实用性性多肽编码序列用场景中（如内靶向疗法、控释、激光散斑等）新产品研发的团队作为：多肽组成（SPPS）类药产生物镶嵌偶联桥设计方案与分解成纯化与效果检侧合格品冻干同步保存与讲解书鼓励 

六、可选连接桥结构推荐

酶初始化失败：GFLG、Val-Cit、PepD（肽酶可降解塑料）酸敏感脆弱：Hydrazone、cis-aconitic备份反应：二硫键、SS相连臂pH反映：苯硼酸、腙键交互式：治疗口服药-Cy5-肽 或 治疗口服药-荧光团-肽 三块结构设计

七、典型案例

TAT-Doxorubicin：进行氨基相连接阿霉素和穿膜肽TAT组织细胞结构快捷分析传递数据pHLIP-Exatecan：强酸癌肿微场景异常，降低拓扑结构异构酶克药物GFLG-Doxorubicin：充分利用溶酶体酶裂解GFLG肽段，完成控释移除 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

种类：成果转化

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Cy5 Azide；1782950-80-4；Cy5-N3Fluorescein-Biotin-N3,荧光素-微生物素-叠氮Fluorescein-Biotin-AzideMaleimide-PEG3-TCO; CAS:1609659-01-91609659-01-9，(4E)-TCO-PEG3-MaleimidePC DBCO-NHS Ester;可光解的DBCO NHSDBCO-PEG5-Acid，1870899-46-9，HOOC-PEG5-DBCOTCO-PEG4-acid; CAS:1802913-21-8Methyltetrazine-COOH; 甲基四嗪羧基叠氮-亲水性酯,1257063-35-6,Azide-NHS esterMethyltetrazine-Acid; 1380500-88-8