肝素-去氧胆酸偶联物,Heparin–Deoxycholic Acid Conjugate,Hep-DOCA的合成
肝素-去氧胆酸偶联物(Hep-DOCA)
中文名称: 肝素-去氧胆酸偶联物
英文名称: Heparin–Deoxycholic Acid Conjugate(Hep-DOCA)
简介:
Hep-DOCA是一种结合*凝血功能与胆汁酸亲脂结构的两亲性高分子药物载体。肝素(Heparin, Hep)是阴离子多糖,具有良好生物相容性与*凝血、*肿瘤转移活性;去氧胆酸(Deoxycholic acid, DOCA)为胆汁酸类化合物,天然存在于人体内,具有亲脂性结构,能够促进肠道吸收并改善药物脂膜通透性。二者的结合形成Hep-DOCA,具备良好的自组装能力,可形成纳米粒包载疏水性药物。
合成方法:
通常采用EDC/NHS方法将DOCA的羧基活化,与Hep的氨基反应,生成酰胺键。
关键步骤包括:
将DOCA在DMSO中分解并产甲烷;将碱化化合物成为Hep液体中相对比较缓慢作用(的控制湿度、避免 肝素吸附);经透析消去小团伙沉淀物,冻干换取清爽的Hep-DOCA。结构特点与优势:
两亲性成分:满足自装设养成胶束或微米粒技能;减少微生物合理利用度:驱动难溶食用的药物的溶解性度与吸收能力;靶向疗法治疗能力素质:DOCA可与胆汁酸感觉(ASBT、NTCP等)搭配,具备条件肠上皮或肝组织靶向疗法治疗实力;*肺部肿瘤配套的功能:肝素本身就是包括生物制品的功效。应用方向:
肉瘤靶点递药系统化,如DOX、PTX、SN38质粒载体;消化道食用的药物递送(内服肝靶向治疗);菌物医用品胶束构造 ;整合的治疗nm游戏平台设计制作。产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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