Kinugasa β-内酰胺合成反应:一种通过末端炔烃和亚硝基化合物生成β-内酰胺(β-lactam)结构
Kinugasa β-内酰胺合成反应
Kinugasa反应是一种通过末端炔烃和亚硝基化合物在铜催化下反应生成β-内酰胺(β-lactam)结构的反应,由日本化学家 Kinugasa 于1972年报道。
一价铜为溶剂的作用剂,端基炔和炔基卤化物响应转为非相对性性二炔的响应基本反应式:
RC≡CH + R'–C=NO → β-内酰胺
反应机理:
1)炔烃在铜催化下形成金属炔中间体;
2)亚硝基化合物与炔中间体反应形成异羟肟中间体;
3)环化生成β-内酰胺骨架。
优点:
可以步创建四元环结构设计β-内酰胺;比较适合天然植物物品这样物人工;物质含有抗菌药化学活化(如青霉素主要结构的)。缺点:
把控产出率和对映首选性有探索;有一些亚硝基实验试剂光催化原理繁琐。应用:
合并β-内酰胺抗菌素先导物;性药物人工、*菌类化合物开发技术;不会相对性炼制论述软件平台。
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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