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Kinugasa β-内酰胺合成反应:一种通过末端炔烃和亚硝基化合物生成β-内酰胺(β-lactam)结构
发布时间:2025-07-09     作者:zhn   分享到:

Kinugasa β-内酰胺合成反应

Kinugasa反应是一种通过末端炔烃和亚硝基化合物在铜催化下反应生成β-内酰胺(β-lactam)结构的反应,由日本化学家 Kinugasa 于1972年报道。

Kinugasa β-内酰胺合成反应

一价铜最为促使剂,端基炔和炔基卤化物响应出现非相对性性二炔的响应 

基本反应式
RC≡CH + R'–C=NO → β-内酰胺

想法的条件:催化氧化剂:CuI、Cu(OTf)₂、Cu(ClO₄)₂;配体:膦类或咪唑类配体;溶液:无水乙醇、THF、水等;的温度:0–80℃。

反应机理:
1)炔烃在铜催化下形成金属炔中间体;
2)亚硝基化合物与炔中间体反应形成异羟肟中间体;
3)环化生成β-内酰胺骨架。

优点:

可以步实现四元环组成部分β-内酰胺;適合天然冰化合物看起来像物结合;物质享有抗菌素几丁质酶(如青霉素核心内容构造)。

缺点:

有效控制产出率和对映会抑制性有桃战;非常亚硝基微生物培养基提纯复杂的。

应用:

人工β-内酰胺抗菌药先导物;用药合成视频、*菌单质发展;不对的称分解成探索平台网站。

Kinugasa β-内酰胺合成反应

产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途:科研 

以上资料由pg电子娱乐游戏app 生物小编zhn提供,仅用于科研  

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