叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒(FA-HSA-CyP NPs)定制合成
叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒(FA-HSA-CyP NPs)
一、研究概述
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CyP)是一种经典的烷化剂类化疗药物,但其临床应用受限于毒副作用大、血浆蛋白结合率高、分布广泛等问题。采用白蛋白纳米粒(HSA NPs)负载CyP,并引入叶酸(FA)修饰可显著提高靶向性与生物稳定性。
二、设计原理
HSA(人血贞洁核蛋白质):非天然载药核蛋白质,怪物相融性好;FA遮盖:进行连接在HSA界面,增进对FR+肉瘤肿瘤细胞靶向药物性;CyP包载手段:实现疏水完美能力或共价键载入HSA;构成:FA-HSA-CyP纳米粒,自组装形成粒径稳定的胶束结构。
三、制备步骤
FA经由NHS酯与HSA上的赖氨酸的反应偶联;CyP包载经由水相nm乳浊液法;透析的还原游离子CyP,造成均一nm粒。四、生物学特性
粒级80~150 nm,PDI<0.2;FA呈现从而提高靶点性;控释性优:规避初期灭亡宣泄;药代趋势学持续改善:增加半衰期,提高肾脏功能毒素。五、应用优势
好FR高表述癌肿,如女性子宫癌、女性子宫廷之內膜癌;可与另一的治疗药物联用(如多柔比星)实现目标信息化的治疗;正常的手机平台拓展运动性,可添加图片红外染色剂、核素等广泛用于口腔诊疗集成化。产自:昆明
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