还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药(Dex-ss-CPT)定制合成
还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药(Dex-ss-CPT)
一、系统设计
还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药(Dex-ss-CPT)系统采用葡聚糖(Dextran)作为亲水性骨架,通过二硫键(-SS-)连接喜树碱(CPT),实现还原敏感性控制释放。Dex-ss-CPT兼具靶向递送、控释及安全代谢特性。
二、设计原理
Dextran:绿色多糖,怪物相匹配性好,水可溶强;CPT呈现:将CPT经改性材料后应用Dex侧链;-SS-桥接:在良性肿瘤高谷胱甘肽(GSH)区域下破裂宣泄CPT。三、合成步骤
Dex羟基经纯化还原成为醛或酰氯组织形式;CPT遮盖为带巯基结构的;巯基与Dex养成二硫键联接,倡导Dex-ss-CPT前药。四、释放机制
身理条件安全;淋巴肿瘤团体(高GSH)出现异常裂挥发释放抗逆性CPT;高效减少制止CPT乳内酯构成灭活。五、优势与评价
在肿癌组织化结构考虑性发出,下降对普通组织化结构致毒;身体之外实验英文认为其比人权CPT有更加高淋巴肿瘤受损细胞破坏;可在荷瘤小鼠建模 中同质性减少存活率时长。六、应用前景
适用于多种实体瘤治疗,是一种低毒、响应性强、靶向性好的前药平台,未来可结合CD、FA等靶向配体升级多重响应体系。
生产地:杭州
功能:科技创新
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