还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药(Dex-ss-CPT)定制合成
还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药(Dex-ss-CPT)
一、系统设计
还原敏感的喜树碱-葡聚糖前药(Dex-ss-CPT)系统采用葡聚糖(Dextran)作为亲水性骨架,通过二硫键(-SS-)连接喜树碱(CPT),实现还原敏感性控制释放。Dex-ss-CPT兼具靶向递送、控释及安全代谢特性。
二、设计原理
Dextran:当然多糖,生物技术相可溶性好,水可溶性强;CPT遮盖:将CPT经改善后接入使用Dex侧链;-SS-桥接:在良性肿瘤高谷胱甘肽(GSH)工作环境下断宣泄CPT。三、合成步骤
Dex羟基经产甲烷转变为醛或酰氯表现形式;CPT体现为带巯基结构设计;巯基与Dex组成二硫键连接方式,构筑Dex-ss-CPT前药。四、释放机制
生理方面條件稳定的;肿癌阻止(高GSH)中止裂降低几丁质酶CPT;高效尽情释放尽量避免CPT乳内酯组成部分解离。五、优势与评价
在恶性肿瘤结构化挑选性移除,较低对常见结构化渗透性;身体之外实验室表达其比任意CPT有更快良性肿瘤細胞破坏力;可在荷瘤小鼠模特中不错延长时存活的长久时。六、应用前景
适用于多种实体瘤治疗,是一种低毒、响应性强、靶向性好的前药平台,未来可结合CD、FA等靶向配体升级多重响应体系。

生产基地:杭州
使用:科技创新
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