转铁蛋白（Tf）修饰的PEG-DOX前药（Tf-PEG-DOX）定制合成
转铁蛋白（Tf）修饰的PEG-DOX前药（Tf-PEG-DOX）
一、系统背景
多柔比星（DOX）广泛应用于多种恶性肿瘤治疗，但其心脏毒性严重、非特异分布广。本系统将DOX连接于聚乙二醇（PEG）上形成前药，并通过转铁蛋白（Transferrin, Tf）修饰，提升其对Tf受体高表达肿瘤细胞（如肝癌、乳腺癌）的主动靶向能力。
二、系统结构
PEG：提生水溶解性、提升嵌套循环时光；DOX联系方案：用到酯键、肼键等可裂解联系方案；Tf体现：Tf可甄别TfR并介导胞吞。三、合成方法
合成PEG-DOX前药：如通过PEG-NH₂与DOX经活化反应；
Tf与PEG相对定位官能团（如马来酰亚胺、叠氮等）偶联；结果是导致Tf-PEG-DOX前药安全体系。四、作用机制
Tf介导内吞进入到癌症内部；在肉瘤血细胞内pH或酶目的下，对接键开裂释放出来DOX；满足靶向药物+控释的联动边际效应。五、生物性能
靶向疗法使用率高，以免 心肌摄入；重复时间段正相关延长时间；肺部肿瘤药物浓硫酸浓度在肺部肿瘤组织开展重要上升；对心脏，十分重要毒副功效、骨髓可抑制等副功效才能减少看不出。六、发展前景
Tf-PEG-DOX是一种兼具靶向性、安全性和缓释特性的*癌前药系统，有望作为DOX替代产品应用于乳腺癌、肝癌、脑胶质瘤等多种高TfR表达肿瘤。
產地：成都
妙用：科研项目
有关的推建： ;
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