转铁蛋白(Tf)修饰的PEG-DOX前药(Tf-PEG-DOX)定制合成
转铁蛋白(Tf)修饰的PEG-DOX前药(Tf-PEG-DOX)
一、系统背景
多柔比星(DOX)广泛应用于多种恶性肿瘤治疗,但其心脏毒性严重、非特异分布广。本系统将DOX连接于聚乙二醇(PEG)上形成前药,并通过转铁蛋白(Transferrin, Tf)修饰,提升其对Tf受体高表达肿瘤细胞(如肝癌、乳腺癌)的主动靶向能力。
二、系统结构
PEG:提升 水无水磷酸氢、拉长再循环精力;DOX连到行为:适用酯键、肼键等可裂解连到行为;Tf突显:Tf可区分TfR并介导胞吞。三、合成方法
合成PEG-DOX前药:如通过PEG-NH₂与DOX经活化反应;
Tf与PEG店铺推广官能团(如马来酰亚胺、叠氮等)偶联;最终能够确立Tf-PEG-DOX前药保障体系。四、作用机制
Tf介导内吞迈入癌肿组织;在恶性肿瘤癌细胞内pH或酶的功效下,连入键断尽情释放DOX;实现了靶向药物+控释的联动相应。五、生物性能
靶向疗法吸收率高,防范心肌摄入;再循环時间重要增加;制剂密度在恶性肿瘤聚集不错增高;对心理渗透性、骨髓控制等副帮助缩短显然。六、发展前景
Tf-PEG-DOX是一种兼具靶向性、安全性和缓释特性的*癌前药系统,有望作为DOX替代产品应用于乳腺癌、肝癌、脑胶质瘤等多种高TfR表达肿瘤。

产自:广州
使用:科技创新
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