TPGS-S-S-DOX：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-阿霉素前药（还原响应）

一、设计背景

阿霉素（DOX）治疗效果显著，但副作用大、易被多药耐药（MDR）机制排出。TPGS（d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯）具有抑制P-gp蛋白、克服耐药性的特点。将DOX通过还原敏感的二硫键（–S–S–）连接到TPGS上，构建TPGS-S-S-DOX前药体系，有助于提高其选择性释放和*MDR能力。

二、结构组成

TPGS（PEG1000-VE）：*钝化媒介，可以改善溶解完性，具有耐药性可逆功能键；–S–S–二硫键：肿癌内部内谷胱甘肽（GSH）高溶度下裂解；DOX：经由羟基/氨基与TPGS产生基团接连。

三、合成方法

将TPGS添加巯基或巯基活力性酯；与DOX经巯基不良反应绘制二硫键共价接入物；得见TPGS-S-S-DOX前药，可自装配养成微米粒或胶束。

四、释放机制

正确企业中GSH氨水浓度低，联接相对稳定；肿癌细胞系中GSH高溶度（2~10 mM）可损伤S–S键；尽快尽情释放DOX，重置上皮细胞毒素。

五、生物性能

粒级：约80–150 nm；靶向药物性强：要素由EPR负效应 + TPGS*排放机理；MDR抑止：比较突出远超放任DOX；可做到肉瘤内精准服务递送与靶向疗法保持。

六、应用前景

选于乳房癌、肝癌、直肠癌等MDR凸起的片体瘤；是TPGS前药能力与出现异常性给药系统的结合在一起的最重要是指。

产于：昆明

借款用途：科研管理 

相应的介绍：                    

两亲性小氧分子前药定制化获得

两亲性类中药-类中药偶联物自递送系统的

β-羧酸酰胺键衔接阿霉素和去甲斑蝥素两亲性小原子前药 DOX-NCTD

两亲性小团伙前药DOX-CA，阿霉素-酰胺键-1,2-环己二甲酸酐偶联物

两亲性小原子核类药物输送机管理体系 TPC-GX1

光敏剂-亲水的靶向疗法多肽缀合物 TPC-GX1

研究背景喜树碱的两亲性抗癫痫口服药-抗癫痫口服药通过物CPT-ss-Ara

两亲性制剂-制剂依照物 CPT-ss-Ara