TPGS-S-S-DOX：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-阿霉素前药（还原响应）

一、设计背景

阿霉素（DOX）治疗效果显著，但副作用大、易被多药耐药（MDR）机制排出。TPGS（d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯）具有抑制P-gp蛋白、克服耐药性的特点。将DOX通过还原敏感的二硫键（–S–S–）连接到TPGS上，构建TPGS-S-S-DOX前药体系，有助于提高其选择性释放和*MDR能力。

二、结构组成

TPGS（PEG1000-VE）：*氧化的媒介，提升溶水性，满足耐药肺结核治愈作用；–S–S–二硫键：肉瘤神经元内谷胱甘肽（GSH）高有机废气浓度下裂解；DOX：经由羟基/氨基与TPGS衍化基团连入。

三、合成方法

将TPGS获取巯基或巯基化学活化酯；与DOX经巯基想法形成二硫键共价连入物；得以TPGS-S-S-DOX前药，可自按装养成纳米技术粒或胶束。

四、释放机制

一般组建中GSH含量低，相连保持稳定；肉瘤上皮细胞中GSH高含量（2~10 mM）可开裂S–S键；高速发挥DOX，系统激活細胞毒副作用。

五、生物性能

颗粒直径：约80–150 nm；靶向疗法性强：部位由EPR不确定性 + TPGS*排清体制；MDR仰制：很明显超出任意DOX；可构建癌症内精确递送与靶点缓解压力。

六、应用前景

适宜于乳房增生癌、肝癌、胃溃疡等MDR凸起的企业瘤；是TPGS前药技术性与崩溃性给药系统软件融入的必要代理。

产址：北京

领域：科学研究 

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