TPGS-S-S-PTX:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药(还原响应)
TPGS-S-S-PTX:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药(还原响应)
一、设计原理
紫杉醇(PTX)为*微管类*肿瘤药,疏水性强。TPGS具有乳化性与逆转耐药能力,将其与PTX通过二硫键连接,构建TPGS-S-S-PTX还原敏感前药,可有效提高溶解性、缓释性和肿瘤靶向性。
二、组成结构
TPGS(PEG1000-VE):保证搅拌、自拼装、P-gp仰生产制功用;二硫键对接:搭配呈现卡死结构设计;PTX:借助羟基连入至TPGS双重性物。三、合成步骤
TPGS改善转变成巯基或巯基抗逆性后面体;PTX展开碱化,倒入对接臂后连结TPGS;二硫键进行TPGS-S-S-PTX前药,能在泥中自安装为微米粒。四、释放机制
外部结构GSH低氧化还原电位下疑惑离;淋巴肿瘤人体细胞内高GSH还原系统折断S–S键,放出可溶性PTX;可变现靶点激话,缩减周身致毒。五、生物性能
粒度抑制在90–160 nm;*恶性肿瘤吸附性优于恣意PTX;减弱MDR组织系生長成果明星;质粒载体本就享有保密性性与菌物可吸附性。六、潜在应用
在MDR关联的乳腺炎癌、肺癌患者等建模中呈现良好的疗效;必备条件可整体企业化制取与长期性的存储固定性分析。
产于:绵阳
适用范围:科研项目
有关于推见:
GSH不皮肤敏感的切合物 CPT-cc-Ara
喜树碱-碳碳双键-羧基 CPT-c-COOH
活性染料大原子核IR-780-肝靶向药物乳糖酸连养成两亲大原子核IR780-LA
备孕叶酸连到喜树碱两亲性小大分子前药 FA-CPT
吉西他滨连结喜树碱两亲性小分子结构前药 GT-CPT
两亲性小团伙前药油酸-阿糖胞苷 OA-Ara
两亲性小团伙前药正己酸-阿糖胞苷 HA-Ara
月桂酸-阿糖胞苷前药原子核 LA-Ara
含有双亲水头基的阿糖胞苷前药 Ara-R-Ara


pg电子娱乐游戏app
微信公众号
官方微信