TPGS-S-S-PTX:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药(还原响应)
TPGS-S-S-PTX:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药(还原响应)
一、设计原理
紫杉醇(PTX)为*微管类*肿瘤药,疏水性强。TPGS具有乳化性与逆转耐药能力,将其与PTX通过二硫键连接,构建TPGS-S-S-PTX还原敏感前药,可有效提高溶解性、缓释性和肿瘤靶向性。
二、组成结构
TPGS(PEG1000-VE):具备助溶、自折装、P-gp治理和改善效用;二硫键联系:引入呈现响应的设备构造;PTX:能够羟基连接方式至TPGS发展物。三、合成步骤
TPGS改性材料成型巯基或巯基亲水性中体;PTX来滋养,假如连到臂后联接TPGS;二硫键变成TPGS-S-S-PTX前药,能在底层的水中自组装流水线为奈米粒。四、释放机制
外观GSH低密度下未知离;肉瘤细胞系内高GSH抹除断了S–S键,缓解压力可溶性PTX;可保证 靶点刺激启动,变低满身致癌性。五、生物性能
粒级操控在90–160 nm;*癌症特异性强过放任PTX;减弱MDR人体细胞系滋生目的很大;的载体自身都具有设计安全性高性与微生物可光降解性。六、潜在应用
在MDR相关的乳腺癌癌、癌症等建模 中表示品质疗效;具备可经营规范化化学合成与常期保存图片稳定可靠性。制造地:深圳
使用:科研课题
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