DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX:还原/pH双响应阿霉素前药体系
DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX:还原/pH双响应阿霉素前药体系
一、系统结构
该体系中主要采用DOX双端接枝的连续共聚物,勾勒更具隐性积极响应性:poly(SS-alt-A):主链为二硫键(–SS–)与酸神经敏感烯酰胺聚己内酯(如丙烯酰肼,A)交叠共聚;hyd-DOX连接:通过腙键与DOX连接,实现pH响应;
整体风格系统可在含酸性和完美重现条件中两个解离。二、构建方式
合成图片有双反馈活性酶类的跳变共聚物poly(SS-alt-A);在两端获取醛/肼基成型腙键连结DOX;取得DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX聚合物前药。三、响应机制
在癌肿胞内pH 5.5氛围下,腙键损伤,减少DOX;在胞质高GSH浓硫酸浓度下,–SS–折断,配位水滑石吸附;确保招商精准选择性引发增加。四、系统特点
pH + 重置加载失败性好;药品载量高,控释业务能力强;构象平稳、大分子量可以控制 ;可进第一步添加靶点配体如FA、Tf等。五、生物性能
在HeLa、MCF-7等癌细胞中屏幕上显示强确定性致毒;爬行动物模式化中情况出高靠积蓄性与低心毒素;休内分布范围持续改善显著。六、前景方向
该前药软件系统构成看不清楚、制作合理的,适用于为多基本功能崩溃型前药软件平台户外拓展到多种类药如CPT、PTX等。产自:山东
功能:科研工作
有关系介绍:
两亲性的聚(2-(二异丙基氨基)甲基亚克力 酯乙酯-b-聚(乙二醇甲基亚克力 酯酯)嵌段缩聚物层 β-CD-PDPA-b-POEGMA,CPO
pH回应的两亲性星形高分子化合物物纳米级类药物递送系统软件DOX@CPO-Cy5UMs
贝沙罗汀磷脂两亲性前药偶联物 DBTP
贝沙罗汀-己二醇偶联物 Bex-EG
贝沙罗汀-己二醇半虎珀酸酯 Bex-ES
贝沙罗汀-己二醇半蜜腊酸酯-磷脂偶联物 DB-ES-TP
抹除神经敏感的两亲性喜树碱前药,喜树碱二硫键键接伊立替康(Ir)前药 CPT-ss-Ir
侧醛基官能化的两亲性聚丙交酯 (MPEG-b-PLA-g-aldehyde)
环境下紫杉醇的两亲性键合药 MPEG-b-(PLA-g-PTXL)
含侧降冰片烯双键聚丙交酯的两亲性嵌段共聚物-紫杉醇键合药