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环化多肽定制技术(Cyclic Peptide)
环化多肽(Cyclic Peptides)是指其结构中含有一个或多个环状结构的多肽分子。与线性多肽相比,环化多肽通常具有更高的稳定性、更强的蛋白酶耐受性和更高的受体亲和力,因此在药物开发、分子识别、生物探针和肿瘤靶向等领域具有广泛应用。
1. 环化方式
环化多肽的节构繁多,常有环化方法其中包括:头尾环化(Head-to-tail Cyclization): N-后部氨基与C-后部羧基养成酰胺键;侧链-侧链环化(Side-chain Cyclization): 多肽回文序列中赖氨酸、谷氨酸、半胱氨酸等侧链彼此在共价键连接方式成环;二硫键环化(Disulfide Bond Cyclization): 这两个半胱氨酸进行–S–S–桥;检查是否交连剂环化: 安全使用戊二醛、马来酰亚胺等双官能团采血管满足非天然的环化。2. 合成流程
固相组成线性网络前体多肽(SPPS)进行尽可能的保护好措施基方法(如Alloc保护好措施)禁止副不起作用除水保障基并在不宜要求下做环化体现(高效液相或固相)纯化(HPLC)、检测(MS、NMR)3. 技术难点与优化点
房间位阻有效控制:短肽更适用环化,但会达成涨力过大环;较长易达成非梦想构象。化学生理反应产出率低:要掌控稀释溶液度解决办法缔合副化学生理反应。构象稳固性:可搭配D-碳水化合物或不是当然碳水化合物激发环内稳固性。多环构成制作:双环、二环设计的需满足构成相互依存与性能分清。4. 定制内容
设定某个节构(如RGDfK、c[RGD]、cyclo(Phe-Pro)等)精淮管理环化办法与位点环肽/嵌段环肽/侧链功能性化环肽转化成与荧光活性染料、PEG、药剂大分子符合环化装修设计
用途:科研
关于我们:
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