糖靶向递送系统技术(Sugar-mediated Targeted Delivery)
糖靶向递送系统技术(Sugar-mediated Targeted Delivery)
1. 技术概述
糖靶点递送操作系统采取細胞外层的糖分辨蛋白激酶(如ASGPR、Glut、Lectins、DC-SIGN等)身为分辨通畅,将药材定向生推送至特定的机构或細胞。采用糖-配体能力化递送形式(如脂质体、缔合物、nm粒),可变现肝功能靶点、恶性肿瘤靶点、免疫抗体細胞靶点等。2. 常用糖配体与靶向受体
靶标蛋白激酶 | 靶向药物身体部位 | |
GalNAc | ASGPR | 肝人体细胞 |
Glc | GLUT1 | 高新陈代谢細胞 |
Mannose | CD206 | 巨噬细胞膜、DC |
Sialic acid | Siglec | 免疫系统管控 |
Lewis X | Selectins | 感染/肉瘤 |
3. 载体设计策略
(1)外表装饰糖配体PEG-spacer+糖,读取脂质体/满原子核外表调整糖的高密度、分布图制作和环境位阻(2)糖-性药物共价接触药材与糖立即偶联构成糖缀合物(如GalNAc-siRNA)(3)糖回复发出采用蛋白质设别或之间的竞争的功效,推动靶向药物联系/激发施放4. 构建流程简要
聚合糖配体表达的原材料(如GalNAc-PEG、Man-DSPE)拆装纳米级粒/脂质体/水抑菌凝胶载药后在线检测粒度、电位差、糖强度身体外组织实验设计:之间的竞争紧密联系、摄入查证体里三维成像与药物測試5. 应用案例
GalNAc-siRNA递送肝癌染色体沉默不语(FDA将建)Man-PLGA纳米级粒靶点DC抗原递送Glc修饰语石墨稀微米片用来癌症显像与PDT诊疗用途:科研
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