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二硫化物-阿霉素二聚体酰胺前药(DOX₂-SS(SH))-西安pg电子娱乐游戏app 生物
发布时间:2025-07-15     作者:zhn   分享到:

二硫化物-阿霉素二聚体酰胺前药(DOX₂-SS(SH))

基本结构与组成:
DOX₂-SS(SH) 是一种由两个阿霉素(Doxorubicin, DOX)分子通过二硫化物(–S–S–)桥联并连接酰胺键形成的二聚体前药分子。结构上,在二硫化桥的末端存在游离巯基(–SH),赋予其更高的反应活性与功能化潜力。

制备策略:
该前药通常通过以下步骤合成:

前提对阿霉素使用氨基或羟基的修饰语,产生可与含塑炼合物化学反应的活力性基团。通过含二硫键的羧酸或滋养酯(如二硫代二丙酸)与阿霉素建成酰胺键。可在巯基-巯基脱色发生反应制成二硫键,也可二次提炼好具有刺激性SS构成的开展连接子再开展偶联。

特点与功能:

恢复备份太敏感降低: 二硫键在淋巴肿瘤生殖细胞高浓硫酸浓度的谷胱甘肽(GSH)自然环境中易断,促发类药降低,含有会记忆性。双药载量: 各个方面团伙式前泡脚药含两人DOX团伙式,的提升机关单位团伙式载药量。酰胺接触: 安稳的酰胺键可减少在血细胞循环往复中过快挥发,强化人体安稳性。

应用方向:

靶向治疗递送机系统: 可更加一个脚印体现SH端与配位水滑石、脂质体或微米建筑材料偶联,倡导微米用药形式。多性能共质粒载体: 与多种小分子结构或配体偶联,实现了靶点-释药成一体。协同自然疗法工作平台: 可与光敏剂或RNA共载,体现多策略疗法。 

二硫化物-阿霉素二聚体酰胺前药

产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途:科研


关于我们:

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