Bombesin-Docetaxel:多西他赛靶向肿瘤肽偶联物定制合成技术
Bombesin-Docetaxel:多西他赛靶向肿瘤肽偶联物定制合成技术
中文名称:Bombesin肽偶联多西他赛定制合成技术
英文名称:Bombesin-Docetaxel Conjugate Custom Synthesis Technology
技术简介:
Bombesin是一种靶向胃泌素释放肽受体(GRPR)的肽段,GRPR在前列腺癌、乳腺癌等肿瘤中过表达。将其与多西他赛偶联有助于实现精准化学治疗。
合成策略:
Bombesin肽合成:
选用回文序列为Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH₂;PC版恢复酰胺,N端机遇连入臂如Ahx、PEG等。多西他赛衍生化:
淡化C2'羟基提取Doc–COOH或Doc–maleimide;确认其成分体系化保证可溶性。偶联方式:
采用PEG联接桥缓解面积位阻;经常使用酯键、酰胺键、hydrazone等链接手段。控制要点:
控制联系位点放到Doc毒素尽早放;Bombesin肽编码序列需继承与GRPR的结合起来力量。应用前景:
GRPR靶向医治医治系統(乳线癌、前头腺癌);药-肽纳米级分手后复合物表面能掩盖;数字影像/手术治疗立体式化应用领域(如共呈现Cy5.5-BBN-Doc)。BSA-GE11(EGFR 靶向疗法肽)
BSA-LyP-1(淋巴结管靶向治疗肽)
BSA-bombesin-like(鲍氏肽看起来像物)
BSA-PD-L1 binding(PD-L1 联系肽)
BSA-NLS(认定位无线信号肽)
BSA-mitochondria-targeting(线粒体靶向药物肽)
BSA-lysosome-targeting(溶酶体靶点肽)
BSA-inflammation-homing(疾病靶向疗法肽)