HA-hyd-DOX透明质酸-腙键-阿霉素化合物:基于肿瘤微环境的靶向治疗
HA-hyd-DOX透明质酸-腙键-阿霉素化合物:基于肿瘤微环境的靶向治疗
肿瘤微环境与透明质酸受体
肺部淋巴肺部肿瘤微周围自然环境拥有着独有的特点,中仅偏酸周围自然环境和合理质酸(HA)的过头抒发是一个个决定性的领域。一些肺部淋巴肺部肿瘤生殖细胞表面上极高抒发合理质酸感觉,如CD44感觉。合理质酸是一个种本身的糖胺聚糖,拥有着更好的海洋怪物混溶性和海洋怪物挥发性,会特男人地与CD44感觉运用。所以,回收利用合理质酸是靶向治疗药物配体,会将治疗药物识贫地递送入肺部淋巴肺部肿瘤公司。HA-hyd-DOX的结构与合成
HA-hyd-DOX是将阿霉素通过腙键与透明质酸连接而成的化合物。其合成过程与DOX-hyd-N₃类似,首先通过化学反应将DOX与含有腙键前体的化合物连接,形成中间产物;然后再将中间产物与透明质酸进行反应,得到HA-hyd-DOX。在合成过程中,需要选择合适的反应条件和保护基团,以避免对透明质酸的结构和生物活性产生不良影响。
药理机制与优势
HA-hyd-DOX在人体内的效应缘由基本鉴于淋巴淋巴肿癌微室内环境的形态。在血生殖恶性肿瘤細胞间歇中,鉴于腙键的保持稳定义高性,HA-hyd-DOX长期保持完整性,通透质酸作亲水性树脂的外壳,可能提高氧化物在血生殖恶性肿瘤細胞中的保持稳定义高性,变少被免疫抗体设计的判断和解决。当氧化物达到淋巴淋巴肿癌团体后,通透质酸与淋巴淋巴肿癌生殖恶性肿瘤細胞表明的CD44感觉非特异聊天结合实际,顺利通过内吞效应进来生殖恶性肿瘤細胞内部组织。在淋巴淋巴肿癌生殖恶性肿瘤細胞的酸碱性核心内容体中,腙键淀粉水解脱落,挥发释放出DOX,切实发挥*癌效应。与传统式的阿霉素药剂剂量制剂相比较,HA-hyd-DOX兼具偏态的竞争优势。它是可以从而提高药剂剂量在癌肿团体开展中的质量浓度,明显增强药剂剂量的*癌效用,另外削减药剂剂量在一切正常团体开展中的生长,减少毒副功用。再者,半透质酸的菌物学混溶性和菌物学光降解性让 HA-hyd-DOX兼具积极的人身安全稳定,并不会在体里留下和沉淀。近年来,HA-hyd-DOX正发生探究过程,还有机会为癌肿疗法带来了的一种新的高效措施。
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领域:科学研究
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