四价顺铂前药脂质体定制合成技术

概述
脂质体是一类成熟的药物递送系统，能有效包载亲水或疏水药物。以Pt(IV)顺铂前药为载药核心，将其包载于脂质体系统内，或通过共价连接在脂质层中，可形成稳定、控释、高靶向性的铂药脂质体系统。

合成流程

Pt(IV)前药设计

顺铂脱色为Pt(IV)的方式后，接入脂可阴离子型长链烷基、碳水化合物、PEG体现或pH积极地响应结构的，完善其脂可阴离子型和包载吸收率。

脂质膜配方设计

主要组成：HSPC、Cholesterol、DSPE-PEG2000（或DSPE-PEG-MAL用于靶向连接）

给出Pt(IV)成分，可根据：膜包埋法（疏水型Pt(IV)添加脂双重）内水相包封法（亲水型Pt(IV)）

脂质体制备方法

透明膜水化-挤出来法：先造成透亮脂膜后水化，再根据各类高压均质器换取颗粒直径同一脂质体（100–150 nm）反向的方式给回面霜法：使使用于Pt(IV)脂溶解性差的情況。

修饰与靶向化

用到DSPE-PEG-Folate、DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-GalNAc等绘制脂质体面，变现非特异朋友靶向药物。可配枝Cy5.5等使用影像。

性能评价

颗粒直径、Zeta电极电位、包封率、Pt脱离浓度（HPLC或ICP测定法）。pH 5.5或高GSH场景中，Pt(IV)恢复为Pt(II)，确保恶性肿瘤关键部位更改密码。

系统优势

脂质体机构完善，生物学混溶性良好率；Pt(IV)安稳高、系统化毒副作用低；可联用三维成像、光疗、放化疗等多模态根治。  

產地：西安市pg电子娱乐游戏app 生物技术

的用途：研究

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