紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
背景与设计理念
紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是临床常用的广谱*肿瘤药,但其很低的水溶性和高毒副作用限制了直接应用。为此,将紫杉醇通过酯键与棕榈酸(palmitic acid, PA)修饰形成疏水前药PTX-PA,进一步封装于脂质体中,得到PTX-PA-L,即紫杉醇棕榈酸酯脂质体。
构建方法
1. 前药转化成:紫杉醇与棕榈酰氯在咸性催化剂的作用下作用,转为PTX-PA;2. 脂质体制机制备:以PTX-PA、卵磷脂、胆固为基础上,运用复合膜水化法+高周波皂化高技术造成脂质体;3. 比表面积政策调控:采用熔融挤出或技术性压力治理 进行比表面积平稳(常是100~150 nm)。药动/药效特性
不断增强疏水性聚氨酯:PTX-PA更易与脂质体里核交融,改善载药性率;缓凝属性:酯键在身体内部酯酶能力下水游泳了释意放PTX,抑制出现式放出;EPR作用靶向治疗疗法:脂质体纳米技术比表面积有帮助于真实伤害靶向治疗疗法良性肿瘤机构;少渗透性:更好逃避紫杉醇打针液中液体(如吐温80)会造成的出现过敏发应。应用前景
现如今以有多页论文资料查证PTX-PA-L在乳房增生癌、肺肿瘤整治中浮显现出非常好的受性和的治疗视觉效果,力争称得上紫杉醇脂质体类口服药(如Abraxane)外的新新一批混用物。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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