C18-GalNAc,十八烷基-乙酰氨基半乳糖,脂质-糖缀合物的介绍
C18-GalNAc(十八烷基-乙酰氨基半乳糖)
基本信息:
C18-GalNAc 是一种由长链脂肪酸十八烷基(C18)与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)连接形成的脂质-糖缀合物,常用于肝细胞特异性靶向递药系统的构建。GalNAc可识别肝细胞表面丰富的ASGPR(asialoglycoprotein receptor)受体。
结构组成:
C18 脂链:为脂质体或納米原材料供应疏水锚定;GalNAc:乙酰氨基半乳糖残基,是ASGPR的纯天然配体。合成方法:
平常可以通过醚键或酰胺键将C18脂肪的酸ip产业物(如C18-NH2)与GalNAc去偶联;也可运用click无机化学(三唑联系)实现目标机构安全稳定。材料特性:
GalNAc节构三聚/四聚更能提高肾上腺素受体结合起来力;C18要素提供数据优异膜锚判定与疏水;可放进去多种不同纳米技术级体系中中,以及脂质体、纳米技术级凝露、缩聚物囊泡等。应用领域:
siRNA、ASO递送系统:开展肝靶向药物表达爱;肝癌/肝纤维素化治療纳米级口服药物;肝细胞膜影像或测试納米检测器;用来遮盖阳正离子的载体改善靶向药物性、降低毒副作用。研究前沿:
FDA已批准的GalNAc-siRNA药物(如Givosiran、Lumasiran)就是基于类似GalNAc缀合物构建,C18-GalNAc作为简易构建块,在体内表现出优良的靶向效果和安全性,成为递药研究的热门材料。
用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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