喜树碱-胆固醇酯（Camptothecin-Cholesterol Ester）定制合成技术

一、分子设计原理

喜树碱（Camptothecin，CPT）为拓扑型式异构酶 I 遏药品，的作用重要但水无水磷酸氢差、生物体利用率度低。热量做具有膜多组分，能增强学习脂质体/LDL 多巴胺受体介导递送的靶点性。将 CPT 与热量按照可溶解酯键或管接头连入，有好处于构筑以热量为媒体的前药型式，上升脂无水磷酸氢与身体内反复的保持稳相关性。

二、关键合成思路

形成活力性位点：CPT C-20 羟基采用酯化或碳酸酯化转化可与固醇偶联的两边体。合成视频连接管：的选择短链二羧酸（如琥铂酸或己二酸）做桥联连接管，下端与 CPT 羟基酯化，下端引进胆固羟基。偶联生理反应：在酸性前提的条件下进行酯化（EDC/NHS 检查是否偶联或二氯丁烷/DCM 有机的液体前提的条件），合成 CPT-linker-cholesterol 终产物。脱确保区与净化系统：若操作确保区基（如甲基或酯基），需脱确保区拥有终有机物；使用柱层析、HPLC 溶合纯化。

三、技术路线细节

最先将 CPT 与琥铂酸二活性酶类酯表现形成 CPT-succinyl 酯；高密度脂蛋白羟基在 DMF 内用 DCC/NHS 系统激活后再与 CPT-succinyl 酯藕合；提高湿度（20–40 °C）、pH（7–9）、发应时光（12–24 h）；应用硅胶制品柱提取消去未生理反应物，*终用 HPLC 和 NMR 定性分析化合物空间结构与饱和度。

四、表征和评价手段

核磁共鸣（¹H, ¹³C-NMR）：查证 CPT、linker 和低密度胆固醇的主要化学上的位点的信号；质谱（MS）：检查测量分子式量是否需要适用偶结合构；HPLC 解析：判断化合物色度 > 95%；离体挥发试验：养成血浆 pH 7.4 与内体 pH 5.5 的 PBS 生活条件，品评酯键动态平衡性与性药物挥发浓度；肿瘤细胞核渗透性检测法：在良性肿瘤肿瘤细胞核系中相当 CPT-CBC 与 CPT 只有性药物的 IC50。

五、工艺优化建议

Linker 宽度影晌水阴离子型与类药移除效率，一般的选虎珀酸或己二酸；反应迟钝石油醚宜用 DMF 或 DMSO 搅拌组织体制，以始终保持 CPT 降解性；若要内部递送，可放前段加进 PEG 化步骤之一以不断提高循环法时间间隔。结合以上，喜树碱-热量酯的定做合成视频能力经过正确制定 ester 连接管，在升高脂可溶和靶向药物治疗性的一同，实行稳定发出疗效，有助于于在校园营销推广活动的环节之中所构建淋巴肿瘤靶向药物治疗 prodrug 软件。 

出产地：山东pg电子娱乐游戏app 生物学

妙用：科研项目

内包装：小瓶装

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